4 metodi per ridurre la tolleranza al modafinil

Il fatto che tu sviluppi una tolleranza al modafinil è una cosa positiva. 
Significa, che il tuo cervello si può adattare. L’organismo, e il cervello in particolare, 
combattono per mantenere l’omeostasi. Quando assumi una sostanza, l’encefalo aggiusta le 
sue riserve di neurotrasmettitori per ritornare ai livelli di base.
Questo articolo descriverà alcune tecniche per ridurre la tolleranza al 
modafinil. Ma prima di tutto, cos’è la tolleranza? 
La tolleranza, in farmacologia, è la diminuzione dell’efficacia di un farmaco nel corso del 
tempo e con l’uso abituale. La tolleranza spesso conduce ad un aumento progressivo della
dose. 
La tolleranza alle cure per il dolore è un problema serio. Immagina di essere affetto da dolore 
cronico e di dover essere necessariamente costretto ad assumere oppiodi. Assumendo 
oppiodi svilupperai una tolleranza agli effetti ​analgesici​ (di riduzione del dolore). Questo 
significa che l’efficacia della sostanza si ridurrà nel tempo.
Il tuo medico potrebbe prescriverti dosi più alte, ma dosi più alte faranno perdere l’efficacia 
più in fretta. L’approccio che in genere funziona di più è interrompere l’assunzione di un 
farmaco, o assumerlo a cicli, insieme ad altre sostanze che hanno effetti simili ma diversi 
meccanismi d’azione. 
  
Quindi: 
La tolleranza si può invertire 
Il tasso di sviluppo della tolleranza dipende dalla dose, dalla frequenza d’uso, e dal 
composto stesso (ad esempio il phenylpiracetam sviluppa velocemente tolleranza).

Tipi di tolleranza 

Tolleranza farmacodinamica: la risposta di una molecola a livello cellulare è ridotta 
con l’uso ripetuto. L’incessante occupazione di un recettore porta a questo tipo di 
tolleranza. 
Quando un ligando si lega ad un recettore ripetutamente, il recettore potrebbe subire 
modifiche, che possono portare alla riduzione della sensibilità del recettore al 
ligando. 
Tolleranza farmacocinetica: avviene quando la frazione del farmaco, che sopravvive 
ai vari metabolismi, non riesce a raggiungere il suo bersaglio. Gli enzimi che 
depletano una sostanza potrebbero essere indotti da essa, aumentandone la 
clearance.
Tolleranza comportamentale: qui ci si riferisce agli effetti comportamentali di una 
sostanza. Per esempio, il modafinil potrebbe aumentare l’attività locomotoria, ma
questo effetto si potrebbe ridurre nel tempo, a causa di fattori farmacodinamici o di 
comportamenti appresi che contrastano l’azione di un farmaco. 
Tolleranza incrociata: quando una sostanza condivide un meccanismo d’azione, o 
appartiene alla stessa categoria di farmaci, con un’altra sostanza, la sua tolleranza 
può estendersi al secondo composto. 

Tolleranza al modafinil

Cominciamo col dire che hai meno probabilità di diventare tollerante al modafinil di quante 
tu ne abbia con altre sostanze, come Adderall, metilfenidato o Xanax. 
Questo perché il meccanismo d’azione del modafinil è particolarmente complesso ed 
eterogeneo. Ha effetti sulla dopamina, sull’oressina, sul GABA, sull’istamina, ecc. 

Meccanismo d’azione del modafinil


La mancanza di un meccanismo d’azione “unitario” rende più difficile al tuo cervello il 
compito di produrre una tolleranza.
Per ridurre la tolleranza al modafinil si possono utilizzare delle semplici tecniche e degli integratori alimentari. Diamo uno sguardo ai suggerimenti.

Magnesio

Il magnesio è molto conosciuto per la sua capacità di ridurre la tolleranza ai farmaci. È un 
minerale essenziale che assume un ruolo importante nel cervello. 
Il magnesio si colloca nel poro dei recettori NMDA, prevenendo l’eccessiva eccitazione 
neuronale. I recettori NMDA svolgono una parte importante nei processi di dipendenza, 
tolleranza e astinenza. 
Anche se il meccanismo d’azione del modafinil li elude, esso ha sicuramente degli impatti 
secondari sul glutammato e quindi sui recettori NMDA.
Quindi assumere magnesio può essere utile per ridurre la tolleranza. Ci sono tante varianti, 
la più usata dagli utilizzatori di nootropi è quella di magnesio-L-treonato.
Per lo stesso motivo dovresti considerare l’assunzione di glicina o D-cicloserina.

Ciclare il modafinil

Il miglior modo per ridurre la tolleranza al modafinil è quello di prendersi una pausa 
dall’assunzione. 
Sospendere l’utilizzo, comporta una progressiva riduzione della tolleranza. 
Puoi assumere phenylpiracetam, oppure provare questo stack: 
Caffeina 200mg 
Teanina 200mg 
Taurina 800mg 
Noopept 30mg

Farmacocinetica di modafinil ed armodafinil

Alcune persone affermano che passare all’armodafinil sia utile per ridurre la tolleranza, 
sebbene non sia chiaro secondo quale meccanismo. Una spiegazione potrebbe essere che 
considerando che l’armodafinil è più potente del modafinil, il passare all’armodafinil gli 
abbia ridotto la tolleranza.

Modafinil ed induzione enzimatica 

Il modafinil è soggetto ad una tolleranza farmacocinetica, perché induce gli enzimi CYP3A4.
Essi sono degli enzimi epatici, che aiutano a metabolizzare o ripulire l’organismo dai 
farmaci, e tra questi c’è il modafinil. 
Il modafinil induce la produzione di questi enzimi. Ciò significa che assumere oralmente il 
modafinil porta il fegato a produrre più enzimi CYP3A4, e quindi a velocizzare la pulizia di 
modafinil dall’organismo. 
Questo significa che il modafinil può ridurre l’efficacia a tutte le sostanze che vengono 
metabolizzate dai CYP3A4. 

Pompelmo e modafinil 

Negli anni ‘90 è stato dimostrato che il pomplemo è un inibitore potente degli enzimi 

CYP3A4, e quindi può influenzare la farmacocinetica del modafinil. 

Usare il pompelmo o il cardo mariano può potenziare gli effetti di alcune sostanze, tra cui il modafinil

 
Quindi mangiare un pompelmo può contrastare l’espulsione del modafinil da parte del 
fegato, e quindi potenziarne gli effetti. Il cardo mariano ha dimostrato in uno studio di essere 
in grado di ridurre l’attività degli enzimi CYP3A4, è un integratore per sportivi, facilmente 
reperibile anche in negozio. Se proprio non ti piace il pompelmo puoi utilizzarlo. 
 

Conclusione 

Ricorda di assumere modafinil per non più di due volte a settimana. Mangiare un pompelmo 
o assumere cardo mariano può aumentare la biodisponibilità del modafinil e quindi a ridurre 
la tolleranza. 
 
Ovviamente, la prima volta che assumi modafinil è speciale, sembra che sia potentissimo. 
Ciò avviene per effetto placebo, o perché per l’organismo è una cosa nuova ed inaspettata. 
Non confondere quindi perdita dell’effetto placebo con tolleranza. Se non senti più il 
modafinil come una volta significa che potresti aver perso quel boost psicologico. Mai sottovalutare l’effetto placebo!

 

 

 

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